quarta-feira, 8 de junho de 2011

No Brasil esta novidade passará a ser comercializada no início de 2012 com a marca Tradjenta.

FDA aprova fármaco da Boehringer Ingelheim e Eli Lilly para tratamento da diabetes tipo 2
08/06/2011 - 09:20
A Boehringer Ingelheim e a Eli Lilly anunciaram, em comunicado de imprensa, que a Food and Drug Administration (FDA), entidade que regula os medicamentos nos EUA, aprovou a linagliptina (em comprimidos), um medicamento sujeito a receita médica, utilizado em conjunto com dieta e exercício físico, para reduzir o nível de glucose (açúcar) no sangue em adultos com diabetes tipo 2.

A FDA aprovou a linagliptina em monoterapia ou em combinação com outros medicamentos habitualmente prescritos para o tratamento da diabetes tipo 2 — como a metformina, as sulfonilureias e a pioglitazona — para reduzir os níveis de hemoglobina A1c (HbA1c ou A1c) até -0,7%, em média (em comparação com placebo). A HbA1c é medida em doentes com diabetes, funcionando como um indicador de controlo dos níveis de açúcar no sangue nos dois ou três meses anteriores. É utilizada como marcador de eficácia de terapêuticas antihiperglicémicas.

A linagliptina pertence a uma classe de medicamentos sujeitos a receita médica designada inibidores da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) e é a primeira substância da sua classe a ser aprovada numa única dosagem (5 mg, uma vez ao dia).1 Com a linagliptina, não é recomendado qualquer ajuste de dose em doentes com compromisso renal ou hepático. A linagliptina é um comprimido que pode ser tomado com ou sem alimentos. A linagliptina reduz o açúcar no sangue, de forma dependente da glucose, através do aumento dos níveis de incretina (GLP-1), resultando num aumento dos níveis de insulina após as refeições e ao longo do dia.

“Muitas pessoas com diabetes tipo 2 não conseguem controlar o seu nível de glucose no sangue apenas com dieta e exercício e podem precisar também de um ou mais medicamentos,” referiu John Gerich M.D., Professor de Medicina, Faculdade de Medicina da Universidade de Rochester. “A aprovação da linagliptina pela FDA é uma excelente notícia já que apenas temos de nos lembrar de uma dosagem única para todos os doentes, independentemente da presença de compromisso renal ou hepático. Com a linagliptina, os médicos terão mais uma alternativa de tratamento da diabetes de tipo 2, uma doença potencialmente devastadora.”

Estudos revelam vantagens da linagliptina

A dose de 5 mg de linagliptina uma vez por dia foi aprovada com base num programa de estudos clínicos que incluiu cerca de 4.000 adultos com diabetes de tipo 2. O programa incluía três estudos controlados com placebo para avaliação da linagliptina em monoterapia ou em combinação terapêutica com outros medicamentos orais antihiperglicémicos comummente prescritos, como a metformina e as sulfonilureias. A linagliptina demonstrou uma redução média estatisticamente significativa na HbA1c em relação ao placebo, até -0,7 %2, quando utilizada em monoterapia. Em doentes que não estavam controlados de forma adequada com metformina ou com metformina mais sulfonilureias, a introdução da linagliptina resultou numa redução média com significância estatística na HbA1c, em relação ao placebo, de -0,6 %.

Num quarto estudo, a combinação inicial de linagliptina com pioglitazona foi comparada à utilização de pioglitazona em monoterapia.5 A redução média ajustada da HbA1c entre os grupos de linagliptina e de placebo foi -0,5% (p<0.0001). Para doentes a tomar linagliptina mais pioglitazona, a redução média do HbA1c em relação aos valores no início do estudo, foi -1,1 %, comparado com a diferença de -0.6 % em doentes a tomar apenas pioglitazona (p < 0.0001).

O tratamento com linagliptina também demonstrou reduções significativas na glicemia em jejum (FPG), em comparação com placebo, quando utilizada em monoterapia ou em combinação com metformina, sulfonilureias e/ou pioglitazona. O tratamento com linagliptina resultou em reduções significativas na glicemia pós-prandial (PPG), comparado com placebo, em monoterapia2 e quando utilizada em combinação com a metformina.3 A FPG é utilizada para determinar os níveis de glucose em jejum (normalmente de manhã ao acordar), e a PPG é utilizada para determinar os níveis de glucose após as refeições (em geral, duas horas após a refeição).

Em estudos controlados, a alteração do peso corporal em relação aos valores no início do estudo não diferiu significativamente entre os grupos quando a linagliptina foi administrada em monoterapia, em combinação com metformina ou em combinação com metformina mais sulfonilureia. Os doentes tratados com a linagliptina demonstraram uma redução média significativa do peso corporal em relação ao valor basal comparada com um aumento significativo de peso nos doentes a utilizar sulfonilureia (-1,1 kg vs. +1,4 kg. p<0.0001).1 O peso dos doentes aumentou durante o estudo em ambos os grupos de linagliptina mais pioglitazona e placebo mais pioglitazona com uma variação média ajustada dos valores no início do estudo de 2,3 kg e 1,2 kg, respectivamente. (p=0.0141).

“A diabetes de tipo 2 está a aumentar a um nível alarmante e estamos orgulhosos por oferecer às pessoas nos Estados Unidos da América uma nova opção de tratamento resultante da investigação dos laboratórios da Boehringer Ingelheim, que pode potencialmente ajudar os milhões de doentes com diabetes tipo 2 cujo nível de glicose no sangue não está controlado de forma adequada,” referiu o Prof. Klaus Dugi, Vice-presidente Sénior da Área Médica, da Boehringer Ingelheim. “O nosso objectivo quando disponibilizamos um novo medicamento é melhorar o tratamento dos doentes. Estamos certos de que a linagliptina irá ajudar a alcançar esse objectivo".

Os acontecimentos adversos notificados numa percentagem superior ou igual a 5% dos doentes tratados com linagliptina e mais frequentemente do que nos doentes tratados com placebo incluem nasofaringite. A hipoglicemia foi referida mais frequentemente nos doentes tratados com a combinação linagliptina e sulfonilureia quando comparada com os doentes tratados com a combinação placebo e sulfonilureia. A incidência de hipoglicemia foi similiar à do placebo quando a linagliptina foi administrada em monoterapia ou em combinação com metformina ou pioglitazona. Pancreatite foi notificada mais frequentemente nos doentes aleatorizados para a linagliptina (uma por 538 pessoas-anos versus zero em 433 pessoas-anos para o comparador).

A linagliptina não deve ser utilizada em doentes com diabetes tipo 1 ou no tratamento de cetoacidose diabética (aumento de cetonas no sangue ou urina). Não foi estudado em combinação com a insulina.

A aprovação da linagliptina pela FDA assinala um primeiro marco importante desde a formação da Aliança Global para a diabetes entre a Boehringer Ingelheim e a Eli Lilly and Company, em Janeiro de 2011. A Aliança potencia o conhecimento colectivo e as capacidades comerciais de duas empresas farmacêuticas orientadas para a investigação e desenvolvimento, com vista a satisfazer necessidades dos doentes em resultado do crescimento global da epidemia de diabetes.

“A nossa Aliança com a Boehringer Ingelheim representa um dos mais robustos pipelines de diabetes de toda a indústria farmacêutica,” referiu Enrique Conterno, Presidente da Lilly Diabetes. "A linagliptina é a primeira aprovação regulamentar do que esperamos serem muitas novas opções de tratamento que esta aliança trará a milhões de pessoas a viver com diabetes tipo 2".

O programa global de desenvolvimento clínico para a linagliptina inclui 30 estudos concluídos, em curso ou planeados. A linagliptina encontra-se actualmente em avaliação pelas autoridades reguladoras da União Europeia e do Japão.